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(oxacephems)为广谱抗生素,有时亦被概括进第三代头孢菌素类。但其正在化学机闭和抗菌上均有别于后者,氧头孢烯类药物的7-氨基头孢烷酸上的硫原子被氧原子替换,对拟杆菌属等厌氧菌亦拥有优秀的抗菌活性,目前临床代表的产物为
拉氧头孢对大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌,肠杆菌属,僧人菌属,志贺菌属,柠檬酸菌属和粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌均拥有优秀的抗菌活性;
对流感嗜血杆菌,淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌MIC90别离为0.1mg/L,0.1mg/L和0.01mg/L;拉氧头孢对铜绿假单胞菌活性较弱,较哌拉西林差。
拉氧头孢对需氧革兰阳性球菌的抗菌活性不如头孢噻肟,对肺炎链球菌,化脓性链球菌和葡萄球菌属的MIC别离1mg/L,1mg/L和8~16mg/L,对肠球菌属则无抗活性。
本品对柔弱拟杆菌抗菌活性较头孢西丁强2~8倍,对多形拟杆菌抗菌活性差;对其他拟杆菌属和放线菌属的效率与头孢噻肟,头孢西丁相仿;对梭状芽胞杆菌属,革兰阳性厌氧球菌,丙酸杆菌和梭杆菌和MIC90均为0.5mg/L。
拉氧孢与庆大霉素对金黄色葡萄球菌,铜绿假单胞菌拥有协同抗菌效率。本品对金黄色葡萄球菌所产青霉素酶,多半肠杆菌科细菌所产质粒介导的β- 内酰胺酶,以及铜绿假单胞菌和柔弱拟杆菌所产染色体介导的β- 内酰胺酶安祥。
拉氧头孢拥有抗菌谱广,对革兰阴性菌抗菌活性强,对产 β-内酰胺安祥,血药浓度且络续时分长,以及正在脑脊液内浓度上等特性。
符合证:大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌属,柠檬酸菌属,肠杆菌属,沙雷菌属,流感嗜血杆菌及拟杆菌属等敏锐菌惹起的:① 血流沾染;② 细菌性脑膜炎;③ 肺炎,肺脓肿和脓胸等下呼吸沾染;④腹膜炎,肝脓肿和胆道沾染等腹腔沾染;⑤ 盆腔沾染;肾盂肾炎等上尿途沾染。
本品可导致凝血酶原缺,血幼板削减和效用挫折而惹起吃紧凝血效用挫折和出血,且对葡萄球菌,肺炎链球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性差,正在临床上很大水平控造应用本品。敏锐菌致下呼吸道,尿途,腹腔,盆腔,血流及中枢神经编造沾染。
拉氧头孢正在构造,体液中普遍散布,正在胸腔积液和腹水中药物浓度相当于同期血浓度的50%和75%。
代谢/分泌:本品正在体内不代谢,约90%以原形经肾脏分泌。本品给药后2h内尿液接管率为45%~55%,6h内为74%~83%。静脉打针本品1g后6~8h,尿液中药物浓度仍达145mg/L.
拉氧头孢惹起的紧要不良反响有皮疹,药物热,肝效用非常,中性粒细胞削减和嗜酸性细胞增加等,备受闭切的是本品可惹起凝血效用挫折,导致出血偏向。
① 本品的N-甲硫化四氮氢唑侧链与谷氨酸机闭肖似,滋扰维生素K插足的羧化反响,导致凝血酶原合削减;